脂质体(Liposomes)的概念最早于1965年由Bangham等人提出,现在普遍指将磷脂等类脂质分散于水中所形成的具有双分子层包裹水相结构的封闭小囊泡,因其结构与生物膜类似,故又可称之为人工生物膜(artificial biological membrane)。作为基于脂质的药物载体,脂质体受到广泛的重视和研究,不仅因为其主要制备原料磷脂是人体细胞的固有组分,使脂质体有良好的生物相容性而没有免疫原性,而且脂质体可制备为纳米级的颗粒,使其更容易透过血管壁和细胞膜等生物屏障。
脂质体的制备方法可分为主动载药法和被动载药法两种。被动载药法中脂质体的形成和药物的装载同步完成,而主动载药法则是先形成空白脂质体再载入药物。
脂质体的优势
1. 载药范围广
脂溶性药物可定位在双分子层脂质膜之间,两亲性药物可定位在水相和膜内部交界处的磷脂上,亲水性药物定位在水相中。
2. 给药途径多样
除了最常见的注射给药途径,脂质体还适用于口服给药、眼部给药、肺部吸入给药以及经皮给药途径。
3. 具有靶向性
普通脂质体具有肝、脾组织靶向性,经过单克隆抗体和其他抗体修饰后脂质体可具有特定靶向性。
4. 具有长效性
长循环脂质体可延长药物在血液中的滞留时间,有利于增长药效。
5. 组织相容性好
凭借与生物膜类似的结构,脂质体有很好的细胞亲和性和组织相容性,可长时间吸附在靶细胞周围,还可以直接进入细胞,经溶酶体消化释放药物。
6. 可降低药物毒性
药物被脂质体包封后,在心、肾中累积量比游离药物低得多,因此可将对心、肾具有毒性的药物制备成脂质体来达到降低药物毒性的作用。
7. 可提高药物稳定性
对于一些在特定环境中不稳定的药物可受到脂质体双分子层的保护,提高某些药物的稳定性。