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让我们一起来了解一下脂质体的主要制备方法

  • 发布日期:2022-03-25      浏览次数:716
    •   脂质体(liposome)呈类球状,是磷脂分子分散在水中时,因磷脂分子亲水端自相靠近、疏水端自相靠近,而自发形成的封闭囊泡。脂溶性的药物可以由磷脂双分子层间承载,而水溶性药物则可被囊泡的内部包封。对于脂质体的研究起始于二十世纪六十年代,两位英国学者发现了磷脂在水中分散时会形成囊泡结构,他们把这种囊泡结构物质命名为脂质体;上世纪七十年代,脂质体在临床上得到应用是将β-半乳糖苷酶制备脂质体治疗糖原积累病。
        脂质体主要制备方法:
        脂质体的制备方法有多种,乙醇注入法、超声法、脂质体挤出器挤出法、高压均质法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冻融法为脂质体常用的制备方法。主要制备步骤及制备后脂质体的特征如下表,其中超声法、 高压均质法以及冻融法可与其它方法联合应用制备。
        脂质体的特点:
        1)靶向性:靶向性有被动靶向和主动靶向两种,被动靶向受脂质体的粒径大小影响最大;而主动靶向较为复杂,有化学靶向 、物理靶向、抗体靶向、受体靶向四类,其优点是能降低药物的毒副作用,提高靶细胞对药物的摄取率。
        2)缓释性:在人体内,脂质体携带的药物缓慢释放,可以大大延长作用时间,延缓肾排泄和代谢,同时 降低毒性,避免了需要少量多次向病人给药的不便。
        3)脂溶性和水溶性药物兼容性:脂质体壁材中的磷脂双分子层可携带脂溶性药物而囊泡内部可携带水溶性药物,因此是一种良好的生物载体。
        4)脂质体膜脂的无毒安全性:研究表明卵磷脂使用量即使较大,仍具有较高的安全性,该成分也是生物细胞膜的主要组成成分,但目前对正电荷脂质体的毒性尚有疑问。
        5)增加包埋药物的稳定性:进入人体中易被分解破坏的药物(疫苗、胰岛素)制备成脂质体可避免体内环境对其破坏,提高了该成分的稳定性。

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